Zararlılara karşı bazı kimyasalların kullanılması çok eski tarihlerden beri bilinmektedir. Kükürt dumanlarının böceklere karşı kullanılması M.Ö. 12. yüzyıla kadar uzanmaktadır. İnorganik bileşiklerden arsenikli insektisitlerin, daha M.S. 900 yıllarında Çinliler tarafından böceklere karşı kullanıldığı kayıtlıdır. Yurdumuzda da 1870 yılında ilk kez arsenikli bir bileşik olan Paris yeşili, pamuk zararlılarına, çekirgelere ve Elma iç kurduna karşı kullanılmaya başlanmıştır. Diğer taraftan petrol ürünü mineral yağların 1300 yıllarında Ortadoğu’da develerin parazitlerine karşı vücutlarına sürülerek kullanıldığı bilinmektedir. Bitkilerde ise 1865 yılında kerosen kabuklu bitlere karşı kullanılmıştır. Bilinen ilk bitkisel insektisit ise nikotin’dir. 17. yüzyılda tütün tozu veya suyu olarak böceklere karşı kullanılmıştır. Eski bir diğer bitkisel kökenli insektisit de pyrethrumdur. Bu bilgilerden de görüleceği üzere kimyasal savaş çalışmaları ikinci Dünya Savaşı’na kadar sadece inorganik bileşikler ve bazı bitkisel ekstraktlarla süregelmiştir. İkinci Dünya Savaşı sırasında DDT (Dichlordiphenyl trichlorethane)’nin askerlerdeki bitlere karşı kullanılması ve hemen savaş sonrasında bu bileşiğin tarımsal zararlılara karşı kullanılıp başarı sağlanmasıyla kimyasal savaş uygulamaları artmaya başlamıştır.