Asetilkolin, ilk keşfedilen nörotransmiterdir. Sinir sisteminin bir çok bölgesinden salınır. Merkezî sinir sisteminde bazı nöronlar, iskelet kasını uyaran motor nöronlar, otonom sinir sisteminin parasempatik nöronları asetilkolin salgılar. Asetilkolin reseptörlerinin alt-tipleri organlara göre farklılık gösterir.