Hastalıkların tedavisinde öncelikle bitkiler kullanılmıştır. Bitkilerden elde edilen doğal ilaç ham maddelerine bitkisel droglar adı verilmektedir. Bitkisel kaynaklı etkin maddeler, genellikle bitkilerin belirli bir kısmından (çiçek, yaprak, kök, rizom gibi) ekstraksiyon yoluyla izole edilirler. Bu etkin madde gruplarına alkaloidler, glikozitler, sabit yağlar, uçucu yağlar, tanenler örnek olarak verilebilir.

Bazı antibiyotikler, mantar veya bakteri gibi bir mikroorganizmanın sekonder metaboliti olarak fermantasyon ortamından kazanılmaktadır.