Bir ilacın ya da metabolitinin molekülüne, bir radikalin veya endojen bir maddenin molekülünün kovalent bağ ile bağlanması olayıdır. Dolayısıyla konjugasyon olayı, aslında bir sentez reaksiyonudur. İlaç molekülleri, metil grubu, asetil grubu, sülfat, glutatyon, amino asit ve glüküronik asit gibi çeşitli gruplar ile konjuge edilerek metabolize edilirler.