Vücuda alınan ilaçların, vücutta bulunan enzimler tarafından, kimyasal değişikliklere uğratılmasına biyotransformasyon (metabolizma) adı verilir. Biyotransformasyona uğrayan ilaçlar, genellikle daha az etkili ya da tamamen etkisiz bileşikler hâline getirilirler. Biyoinaktivasyon ya da detoksikasyon olarak de bilinen bu olay sonucu ortaya çıkan etkisiz bileşiklere inaktif metabolitler adı verilir.