Temel Veteriner Farmakoloji ve Toksikoloji Deneme Sınavı Sorusu #962515

İlaçların emilimi ve dağılımı ile ilgili olarak aşağıdaki ifadelerden hangisi yanlıştır?


Bir ilacın molekülü ne kadar küçükse emilmesi de o ölçüde hızlıdır.

Enantat, dekanoat, sipionat, propiyonat, benzoat gibi esterlerle ilaç karıştırılarak ilacın emilmesini yavaşlatmak ve böylece etki süresini uzatma gerçekleştirilebilir.

Polar bileşikler suda, polar olmayanlar da yağda iyi çözünürler.

Yağdaki çözünürlükleri son derece az olduğundan, iyonize ilaç moleküllerinin geçişi çok sınırlıdır.

Ortam pH’sı düştüğü ölçüde zayıf organik asitlerin iyonize olmamış kısmının oranı azalır ve emilmeleri zorlaşır.


Yanıt Açıklaması:

Bu yönden basit difüzyonu etkileyen olaylardan özellikle ilaç molekülünün büyüklüğü, iyonlaşma oranı, su veya yağdaki çözünürlüğü önemlidir. Bir ilacın molekülü ne kadar küçükse emilmesi de o ölçüde hızlıdır. Küçük molekül ağırlıklı ve hızlı emilen maddelerin emilmesini yavaşlatmak ve böylece etki süresini uzatmak için bazen etkisiz bir maddeyle birleştirilmeye başvurulur; bazı ilaçların enantat, dekanoat, sipionat, propiyonat, benzoat gibi esterleri bu uygulamanın başlıca örnekleridir. Bazen de, özellikle antelmentik ilaçların sindirim kanalından emilmesinin yavaşlatılması ve kanal boyunca uzun süreyle etkili yoğunluklarda kalmalarını sağlamak için bu türden uygulamalara (pamoat, hidroksinaftoat esterlerinin hazırlanması gibi) başvurulur. Herhangi bir maddenin su veya yağda çözünmesi polaritesiyle (molekülde yük bulunması durumu) yakından ilişkilidir; polar bileşikler suda, polar olmayanlar da yağda iyi çözünürler. Yağ-su dağılım katsayısı büyük olduğundan, iyonize olmamış ilaç molekülleri zarları kolay geçerler; buna karşılık, yağdaki çözünürlükleri son derece az olduğundan, iyonize ilaç moleküllerinin geçişi çok sınırlıdır. Kural olarak, ortam pH’sı düştüğü ölçüde zayıf organik asitlerin iyonize olmamış kısmının oranı yükselir ve emilmeleri kolaylaşırken, zayıf organik bazların iyonize moleküllerinin oranı yükselir ve emilmeleri azalır.

Yorumlar
  • 0 Yorum