Penisilinler normal sağaltım dozlarında bakterileri öldürerek bakterisidal nitelikte etki meydana getirirler. Genel anlamda bakterilerde hücre duvarı sentezini engelleyerek etkili olurlar ve bu şekliyle seçkin etki gösteren ilaçlar olarak kabul edilirler. Bu nedenle alerjik olmaları dışında tüm ilaçlar arasında en az tehlikeli olanlardır.