Yapılarında birisi azot, üçü karbon atomundan oluşan dört üyeli bir halka bulunan ilaçlar beta-laktam antibiyotikler diye bilinirler. Penisilinler ve sefalosporinler bu grupta incelenirler. Penisilinler: İlaç Örnekleri: Ampisilin, amoksisilin, penisilin G sodyum, nafsilin, metisilin, oksasilin, kloksasilin, tikarsilin, karbenisilin, azlosilin, mezlosilin, piperasilin.