Enalapril, kaptopril gibi ilaçlar bu enzimi engelleyerek anjiyotensin-I’in anjiyotensin-II’ye .evrilmesini engellerler; bu etkileri sebebiyle kan basıncını düşürmek için kullanılırlar.

Aspirin, indometasin gibi ilaçlar PGS etkinliğini engelleyerek prostaglandinlerin sentezini önlerler. Böylece, ağrı kesici, ateş düşürücü ve yangı önleyici etki oluştururlar.

Beta-laktam antibiyotikler bakterilerde bu enzimin etkinliğini engelleyerek peptidoglikan zincirlerinin şekillenmesini ve sonuçta hücre duvarının oluşmasını önlerler.

Sinir sistemini etkileyen bazı ilaçlar sinaps ve kavşaklarda uyarının geçişini sağlayan Ak’i parçalayan AkE etkinliğini engelleyerek, anılan yerlerde Ak birikmesine ve böylece parasempatomimetik etkiye sebep olurlar.

Hemikolinium kolinerjik sinir uçlarında kolinin geri alınmasını engeler; böylece, Ak sentezi azalır, parasempatik etki zayıflar veya tümüyle kaybolur.