Bir ilacın emilmesi, dağılması, BT’si ve atılmasıyla ilgili olayların tamamı da hücre zarlarından geçişini kapsar. Zira, ilaçlar, etki yerlerine biyolojik zarları (plazma zarı, hücre zarı) geçerek ulaşırlar. Derideki kalın hücre katmanları, mide-bağırsak, akciğer ve kapillar damar hücrelerindeki hücre zarları ilaçların emilmesi, bir bölmeden diğerine geçmesi veya atılmasında önemli görev yaparlar. Plazma zarı, iki katmanlı lipid tabaka ile kuşatılmış ve bunlar arasına gömülü halde bulunan proteinden yapılmıştır; mozaik görünümündeki bu durum lipoprotein yapı olarak bilinir. Plazma zarı yarı-geçirgendir; yağda iyi çözünen ilaçlar zarı kolay ve hızlı geçerler.