GH, ön hipofizdeki somatotrop hücrelerde yapılır. Plazmada GH bağlayıcı protein ile taşınarak, yıkımlanmadan hedef doku olarak kabul ettiği bütün beden hücrelerine ulaşır. Büyüme hormonu salınımı kan glikozunun azalması ve aminoasit alımının artması, egzersiz, uyku ve stres etkisi ile artar. Kan glikoz düzeyini artması, hipotalamustan salınan GHRIH ve yaşlanma etkisi ile büyüme hormonu salınımı azalır. Büyüme hormonu etkisini dolaylı olarak somatomedinler aracılığı ile gösterir. Büyüme hormonu karaciğer ve kemik dokuda yapılan İnsulin Benzeri Büyüme Faktörü (IGF-1), fötusta IGF-2 yapımını artırır. Büyüme hormonu salınımı ile ekstremitelerin uzunlamasına büyümesi, kemikleşme hızlanır (Mitojenik etki). Büyüme hormonu, büyüme çağında fazlaca salınacak olursa kemiklerde uzama devam eder ve devlik (gigantizm) oluşur. Büyüme çağından sonra fazla salınmaya devam ederse akromegali adı verilen durum ortaya çıkar. Akromegalide özellikle yassı kemiklerde kalınlaşma vardır. Büyüme hormonunun önemli metabolik etkileri vardır. Kan glikoz düzeyini yükseltir ve karaciğerde glikoz yapımını artırır. Büyüme hormonu etkisi altında dokularda amino asitlerin proteinlere dönüşümü hızlanır. Kas kitlesi artar (anabolik etki). Yağlar üzerine lipolitik etkilidir. Lipolitik etkisi özellikle karaciğerde ketojenik yolların çalışmasına neden olur. Büyüme hormonunun fazla salınımı çevresel dokularda insuline olan duyarlılığı azaltır (Diabetojenik etki).