Yüzyıllardan bu yana hastalıklara çare arayan insanlar, tedavide bitkilerden faydalanmışlardır. Bununla birlikte, bitkisel kaynaklı etkin maddelerin izolasyonu ve bu maddelerin etki mekanizmaları hakkındaki bilgilere ulaşmak ancak 19. yüzyılın ortalarından itibaren mümkün olmuştur.

19. yüzyılda morfin (1803) ile başlayan etkin madde keşifleri kinin (1810), atropin (1831), papaverin (1848), kokain (1860), digitoksin (1869), pilokarpin (1875) ile sürmüş ve 20. yüzyılda da ergotamin (1918), lobelin (1921), digoksin (1930), rezerpin (1931), tubokürarin (1935), ergometrin (1935), sennozit (1949) gibi örnekler ile artmıştır.

Birçok doğal ürün, başka ilaç ham maddelerinin yarı sentez yoluyla elde edilmesinde kaynak olarak kullanılır. Morfinden hareketle emetik etkili apomorfin, antitussif kodein ve dionin, uyuşturucu eroin elde edilmektedir. Morfinden elde edilen fakat aynı zamanda doğal olarak da bulunan kodein, parakodin ve dikodit gibi başka antitussif bileşiklerin de elde edilmesinde hareket maddesidir.