Vücuda alınan ilaçların, vücutta bulunan enzimler tarafından, kimyasal değişikliklere uğratılmasına biyotransformasyon (metabolizma) adı verilir. Bir ilacın biyotransformasyonu
sonucu, bir ya da birden fazla sayıda metabolit oluşabilir. Biyotransformasyona uğrayan ilaçlar, genellikle daha az etkili ya da tamamen etkisiz bileşikler hâline getirilirler. Biyoinaktivasyon ya da detoksikasyon olarak de bilinen bu olay sonucu ortaya çıkan etkisiz bileşiklere inaktif metabolitler adı verilir. İlaçlar bazen biyotransformasyon ile “daha güçlü” ya da “daha uzun etkili” bileşiklere de dönüşebilirler (biyoaktivasyon). Örneğin, kodein morfin adlı ilaca metabolize edildiğinde, analijezik etki gücü önemli oranda artar. Bazen de etkisiz bir bileşik, vücutta biyotransformasyon sonucu etkili hâle getirilebilir