Bu sisteme etkiyen ilaçlar ağrıyı keserler, ateşi düşürürler, ruhi rahatlama ve sakinleşme yaparlar, uykuya veya canlanmaya sebep olurlar, iştahı keser veya açarlar, kusma yapar veya önlerler ve öksürüğü dindirirler. Beyin kabuğunu etkileyerek kişinin kendisini iyi hissetmesine (öfori) ve hayal görmeye (halusinasyon) sebep olurlar.

Merkezi sinir sisteminin çeşitli kısımları (beyin kabuğu, limbik sistem, orta beyin, beyin sapı, beyincik, omurilik gibi), şuur, hafıza gibi mental faaliyetler yanında, otonom sinir sistemi (OSS) ve motor görevlerin bütünlük içinde sürdürülmesi; motor ve iç organ faaliyetleri ile ruhi durumun bütünleştirilmesi; vücut ısısı, su dengesi, ara metabolizma, kan basıncı, kızgınlık siklusu, bez salgıları, uyku, heyecan, denge ve hareketlerle ilgili faaliyetlerin düzenlenmesinde görev yaparlar. MSS’nin görevi sadece efektör yapıları (kendilerine has görev yapan yapılar) kontrol etmek değildir. Beş duyu ile çevreden gelen uyarılar yanında, omuriliğin arka (dorsal) köklerindeki gangliyonlar ile kafa sinirlerindeki gangliyonlardan çıkan duyusal sinir lifleri (dendridler) aracılığında taşınan uyarıları alır, değerlendirir ve motor sinirlerle gerekli cevabı veya emri verir.

Merkezi sinir sisteminde ana görev birimi sinir hücresidir; bu, hücre gövdesi ve akson’dan yapılmıştır. Akson sinir uyarısını (impuls) hücre gövdesinden çevreye ileten kısımdır. Nöron ana biriminde uyarıyı çevreden hücre gövdesine doğru ileten bir de dendrid(ler) vardır; dentridler her nöronda bulunmayabilir. Her hücre gövdesinden bir akson çıkar ve bu bazen dallanır; bunlar akson yan dalları olarak bilinir. Aksonlar veya yan dalları diğer nöronların hücre gövdeleri veya dendridleri ile çok yakın temas (aracılı temas) kurarlar; bu yerlere sinaps adı verilir. MSS dışına çıkan aksonların bir kısmı (motor sinirler) çizgili kas hücrelerine kadar uzanır ve temas kurarken, bir kısmı da OSS gangliyonlarına giderek sinaps yaparlar.

Nöro-medyatörler, sinaps veya kavşaklarda bir nöronun ucundan salıverilen ve diğer hücre veya nöro-efektör yapının zarında bulunan reseptörlere etkiyerek uyarının geçişini sağlayan maddelerdir; NM’lerin başlıcaları noradrenalin (NA), asetilkolin (Ak), serotonin (5-hidroksitriptamin, 5HT), dopamin, histamin, glutamik asit, glisin, gamma-aminobutirik asit (GABA) ve endorfinlerdir.

Nöro-modulatörler, sinir ucundaki ana sinaps veya kavşakta uyarının geçişini sağlamayan ama bunu  ayarlayan maddelerdir; sinaps öncesi ucun (presinaptik-uç) veya sinaps sonrası (postsinaptik) zarın uyarılabilirliğini değiştirerek etkili olurlar. Böyle bir sinaps veya kavşakta sinaps öncesi uçla nöro-modulatör maddeyi salgılayan sinir ucu arasında ikinci bir sinaps daha vardır; burada açığa çıkan nöro-modulatör madde sinaps öncesi ucu depolarize ederek buradan NM maddenin salıverilmesini azaltır veya engeller. Örneğin, omurilik-arka boynuzundaki 1’inci duyusal sinir ucu ile 2’nci duyusal nöron arasında uyarının geçişi P maddesi ile sağlanır; burada sinaps öncesi uçta bulunan enkefalinerjik ara-nöronlar P maddesinin salıverilmesini ayarlarlar (azaltırlar) ve ağrılı uyarının geçişini ve ağrının algılanmasını önlerler.

NM’nin görevini yaptıktan sonra çok kısa bir süre (birkaç milisaniye) içinde etkisinin sona erdirilmesi gerekir; bu ise bazı enzimatik ve fiziko-kimyasal yollarla başarılır.
Sinir ucuna geri alınma: Dopamin, 5HT, NA gibi amin yapılı NM’lerin etkilerinin sona erdirilmesinde önemli olan (%85-90) bu olay, salıverilen NM’nin sinir ucu zarında bulunan amin pompası (Na,K-ATPaz) ile sinir ucuna geri alınmasıdır; bu olayın gerçekleşmesini sağlayan amin pompasının faaliyeti kokain ve trisiklik antidepresanlar (desipiramin, imipiramin gibi) ile engellenir. Böylece, bu ilaçlar salıverilen NM’nin sinaptik
aralıkta daha uzun bir süre kalmasına sebep olurlar.
Çevre dokulara sızma: Tüm NM’ler basit difüzyonla belli ölçülerde sinaps çevresindeki doku kesimlerine ve damarlara sızarak sinaptik aralıktan uzaklaştırılırlar.
Enzimatik parçalanma: Sinir ucu stoplazması, sinaptik aralık ve sinaps sonrası zarda NM’leri parçalayan enzimler bulunur. Bu olay özellikle Ak için önem taşır. Sinaptik aralık ve sinaps sonrası zarda bulunan asetilkolin esteraz (AkE), Ak’ni kolin ve asetik asite ayrıştırır; kolin, kolin pompası aracılığında sinir ucuna geri alınır ve Ak sentezinde tekrar kullanılır. Sinir ucu stoplazmasında monoamin oksidaz (MAO), sinaptik aralık ve efektör hücrelerde bulunan katekol-O-metiltransferaz (COMT) NA’nın etkisinin sona erdirilmesinde iş görür; yalnız, bu olay sinir ucuna geri alınma yanında önemsiz kalır.

Merkezi sinir sistemini baskı altına alan ilaçlar kendilerine özel veya özel olmayan etki şekilleriyle MSS’yi baskı altına alırlar; hafif bir sakinleşmeden başlayarak derin anesteziye kadar uzanan şiddette MSS’nin faaliyetini engellerler. Bu ilaçlar aşağıdaki gibi alt gruplara ayrılarak incelenirler:

• Genel anestezikler
• Yerel anestezikler
• Psikotrop ilaçlar
• Trankilizanlar
• Nöroleptikler
• Aspirin ve benzeri ilaçlar (Narkotik olmayan ağrı kesiciler)
• Opioidler (Narkotik ağrı kesiciler)
• Kas gevşeticiler
• Nöro-musküler kas gevşeticiler (Çizgili kas gevşeticiler)
• Merkezi etkili kas gevşeticiler
• Yatıştırıcı ve uyku ilaçları
• Çırpınma önleyiciler (Antiepileptik ilaçlar)

Preanestezik olarak kullanılan ilaç gruplarının başlıcaları şunlardır:

• Parasempatolitikler (atropin, skopolamin, glikopirolat gibi)
• Sempatomimetikler (fentolamin gibi)
• Nöroleptikler (asepromazin, klorpromazin, promazin, propiopromazin gibi)
• Trankilizanlar (diazepam, meprobamat gibi)
• Opioidler (morfin, meperidin, etorfin gibi)
• Yatıştırıcı-uyku ilaçları (kloralhidrat, barbitüratlar gibi)
• Narkotik olmayan ağrı kesiciler (ksilazin gibi)

Nörolept anestezi, nörolept-ağrı kesilmesi ve genel anesteziğin birleştirilmesi ile oluşturulan anestezi şeklidir.

Opioidler ağrı kesici, kusturucu, öksürük kesici, solunumu baskı altına alıcı, spazm çözücü-giderici, kabız yapıcı etkilidirler. Bağımlılık yaparlar. Kanser ve benzeri hastalıklardaki şiddetli ağrılı hallerde ağrı kesici, preanestezik, öksürük kesici ve ishal önleyici olarak kullanılırlar.

Kırmızı reçete, hekim tarafından üç nüsha olarak yazılan, nüshalardan birisi hekimin kendisinde kalan, iki nüshası hasta veya hasta sahibi tarafından eczaneye bırakılan reçete şekli.

Birincil odak, beyinde yüksek sıklıklı ve düzenli uyarı dalgası yayan odaktır; yerel dolaşım bozuklukları, biyokimyasal değişiklikler, kafadaki çarpma ve yaralanmalar, beyinde oksijen azalması, iltihap, kafa-içi
basıncının yükselmesi, küçük damar tıkanmaları, tümör gibi oluşumlar böyle bir odağın şekillenmesine sebep olabilir.

Otonom sinir sistemi (OSS) istem dışı çalışan düz kaslar, iç organlar, salgı bezleri gibi doku ve organların görevlerini düzenler. OSS, solunum ve kalp hızı, kan basıncı, mide-bağırsak faaliyetleri, idrar yolları, diğer tüm düz kaslı yapılar ve salgı bezlerinin görevlerinin fizyolojik sınırlar içinde tutulmasında (iç denge) çok önemli görevler yapar.

Otonom sinir sistemi ilaçlarının aşağıdaki şekilde sınıflandırılmaktadır:

• Sempatik sinir sistemi ilaçları
• Sempatomimetikler
• Sempatolitikler
• Parasempatik sinir sistemi ilaçları
• Parasempatomimetikler
• Parasempatolitikler
• Otonomik gangliyonları etkileyen ilaçlar (burada etkili ilaçlar incelenmeyecektir)
• Uyaranlar
• Bloke edenler

Adrenerjik nöro-efektör yapıları doğrudan ya da dolaylı etkileyerek, SSS’nin uyarılmasına veya adrenalin (epinefrin) ve noradrenalinin (NA, levarterenol) etkilerine benzer etkiler oluşturan maddelere sempatomimetikler veya adrenerjik ilaçlar adı verilir. Bu ilaçların birçoğu hem ?A-R’leri hem de ßA-R’leri etkileyerek genel etkiye yol açarlar; bazıları da bir reseptör tipini, hatta alttipini etkileyebilecek ölçüde seçici etkilidirler. Adrenalin, dobutamin, dopamin, İPT, NA, amfetamin, bametan, detomidin, efedrin, fenilefrin, klenbuterol, klonidin, ksilazin, medetomidin, metamfetamin, mefentermin, ?-metildopa, nilidrin, orsiprenalin (metaproterenol), ritodrin, salbutamol, simaterol, terbutalin bu ilaçlara örnektir.

Damarların daraltılması (kan kesici, kanlanma giderici, kan basıncının yükseltilmesi, şokun sağaltımı, yerel anesteziklerin etki süresinin uzatılması gibi) veya gevşetilmesi (tansiyonun düşürülmesi), düz kasların gevşetilmesi (çevre damarı rahatsızlıkları, erken doğumun önlenmesi, şokun sağaltımı, solunum yollarının gevşetilmesi), alerjik hastalıkların sağaltımı (astım, anafilaktik şok, saman nezlesi gibi), kalp bloğunun
önlenmesi, göz bebeklerinin genişletilmesi, MSS’nin uyarılması, iştahın azaltılması ve şişmanlığın sağaltımı, kalbin uyarılması başlıca kullanım yerlerini oluşturur.

?A-R blokörleri damarları genişletir ve kan basıncının düşürürler. Ergonovin, ergotamin gibi ergot alkaloitleri deri damarlarını daraltırlar; özellikle vücudun çıkıntılı yerlerinde (kulak, kuyruk gibi) doku ölümüne (nekroz) sebep olabilirler. Uterusu uyarır ve doğum eylemini başlatırlar. ßA-R blokörleri kalbi yavaşlatır, atım bozukluklarını engeller, düz kasları (damar, solunum yolları gibi) kasarlar.

Muskarinik reseptörler, kalp kası, düz kas ve salgı bezlerindeki nöro-efektör kavşaklarda bulunurlar; M1-R, M2-R, M3-R, M4-R diye tipleri vardır. M1-R’ler yemek borusu, mide ve bağırsaklardaki kolinerjik nöronlar ve otonomik sinapslarda bulunur; bu reseptörlerde uyarı geçişi pirenzepin ile seçici şekilde engellenir. M2-R’ler kalp kası ve düz kaslarda, M3-R’ler ve M4-R’ler de düz kas ve salgı bezlerinde bulunur. M2-R’ler kolinerjik sinir uçlarında da mevcuttur; negatif-geri bildirim ile Ak salıverilmesini azaltır. Atropin ve benzeri ilaçlar tüm M-R’leri kapatır ve uyarı geçişini engeller. M-R’lerin agonistleri tarafından uyarılması efektör yapıya göre değişen etkilere yol açar; örneğin mide-bağırsak kanalında uyarı oluşurken, kalp kasında baskı, damarlarda
gevşeme ve genişleme oluşur.

Parasempatomimetikler damarları genişletir, kan basıncını düşürür ve kalbi yavaşlatırlar. Düz kasları (sindirim kanalı, solunum yolları, idrar kesesi, uterus gibi) uyarırlar. Mide-bağırsak hareketlerini artırır, sancı ve ishal yaparlar. Solunum yollarını daraltırlar; nefes alıp-vermeyi zorlaştırırlar. İdrar kesesi duvarını kasar ve istem dışı işemeye (idrar kaçırma) sebep olurlar. Uterus hareketlerini artırır ve yavru atmaya yol açabilirler. Tüm salgıları (burun, mide, pankreas, solunum yolları, ter, tükürük gibi) artırırlar.

Parasempatolitikler preanestezi, düz kaslarda spazm çözücü, gözün incelenmesi, taşıt tutması, organik fosforlu (malatiyon, triklorfon gibi) ve karbamat (aldikarb, karbaril gibi) insektisitlerle zehirlenmelerde antidot olarak kullanılırlar.